La versatilidad del PEG
Polietilenglicol: descubra las posibles aplicaciones y sus beneficios como excipiente
La síntesis del polietilenglicol (PEG) se hace mediante la polimerización del óxido de etileno, lo que permite obtenerlo en un amplio rango de pesos moleculares. Esta flexibilidad en el tamaño de la molécula es una de las características que lo hacen apto para múltiples usos.
Asimismo, el PEG tiene otras propiedades que favorecen su uso en medicamentos, entre ellas está el que es químicamente inerte y no iónico, tiene baja toxicidad, alta solubilidad en agua y componentes orgánicos polares, así como excelentes propiedades sensoriales, lo que hace que el PEG pueda ser utilizado como excipiente en diferentes formas farmacéuticas, las cuales se presentarán a continuación.
Líquido
El PEG se utiliza en formulaciones de jarabes y enjuagues bucales como disolvente de ingredientes activos que no se disuelven fácilmente en agua. Asimismo, es una gran opción para productos infantiles debido a que no cuentan con grado de alcohol y pueden sustituirlo en medicamentos pediátricos.
Además de permitir una mayor solubilidad, el polietilenglicol líquido tiene una consistencia ligeramente viscosa que se asemeja al del jarabe, para lo cual, Dow cuenta con un extenso portafolio con diferentes grados de PEG, ofreciendo a su vez una variedad de opciones de viscosidad. Por otro lado, el polietilenglicol líquido de Dow (CARBOWAX™ SENTRY™ PEG) tiene un mayor control de contenido de sal, proporcionado una mejor estabilidad en la solución.
En cuanto a la dosificación, la cantidad exacta varía en función del resto de los componentes y de la eficacia, oscilando entre el 10 y el 50%, considerando los siguientes grados:
- CARBOWAX™ SENTRY™ PEG 300 (grado bajo en aldehídos)
- CARBOWAX™ SENTRY™ PEG 400 (grado bajo en aldehídos)
- CARBOWAX™ SENTRY™ PEG 600 (grado bajo en aldehídos)
Cápsulas de gelatina
Las capsulas blandas tienen buena solubilidad en el organismo y son muy fáciles de ingerir, independientemente del tamaño. También ofrecen una vida útil superior en comparación con las cápsulas duras, los líquidos y los polvos, ya que están completamente sellados y herméticos. Sumado a esto, las cápsulas que utilizan polietilenglicol como vehículo, tienen el ingrediente activo disperso en base agua y no en base aceite, obteniendo una mayor biodisponibilidad debido a que el cuerpo humano las disuelve y absorben mejor.
Los grados de PEG recomendados como vehículo en formulaciones en capsulas blandas son:
Mientras que para formulaciones en cápsulas duras se recomienda:
La cantidad de PEG añadida depende en gran medida del ingrediente activo, de los componentes de la cápsula y del resto de las características físicas de los excipientes; sin embargo, se espera que sea entre un ~5 y un 50 %.
Pastillas
Se usan PEG en tabletas para dispersar uniformemente el ingrediente activo (aglutinantes) y como agente de recubrimiento. En general, se eligen los PEG como aglutinantes porque proporcionan mejoras en las características y el proceso de la tableta. Los PEG de alto peso molecular generan tabletas más duras y, por lo tanto, absorben menos humedad, no agregan sabor desagradable y brindan un mejor perfil de solubilidad de la tableta en el cuerpo. Además, algunas mejoras del proceso son en la compresión de la tableta y la facilidad de grabado en su superficie. Como recubrimiento de tabletas, los polietilenglicoles permiten una fácil alteración de la apariencia del fármaco (color y textura), protección física, control de la solubilidad, además de que hace posible enmascarar los sabores desagradables de otros ingredientes y facilitar la deglución.
En este tipo de aplicación, los grados recomendados son:
- Como aglutinantes: CARBOWAX™ SENTRY™ PEG 4000 y CARBOWAX™ SENTRY™ PEG 8000
- Formulaciones de recubrimiento de tabletas:
- Con función plastificante: CARBOWAX™ SENTRY™ PEG 400 (~<2%)
- Como polímero de recubrimiento: CARBOWAX™ SENTRY™ PEG 8000 (2 – 100 %)
Tópicos
Cuando se utiliza como base tópica, el PEG ofrece excelentes propiedades como base para ungüentos y cremas, pues es capaz de solubilizar muchos principios activos y actuar como modificador reológico. Asimismo, teniendo como característica la absorción de agua, mejor untabilidad, textura ligera y no grasa, el PEG garantiza una experiencia sensorial más placentera y mucha flexibilidad para obtener diferentes texturas, según sea necesario.
Se pueden usar todos los grados de CARBOWAX™ SENTRY™ en formulaciones tópicas, según las propiedades de interés, sin embargo, una formulación típica para formulaciones de ungüentos se obtiene a través de la siguiente combinación:
- CARBOWAX™ SENTRY™ PEG 3350 - 40%
- CARBOWAX™ SENTRY™ PEG 600 - 60%
Para comprender mejor cómo combinar PEG para obtener las propiedades necesarias para su formulación, consulte nuestro material específico.
Estudios ricos en datos técnicos sobre PEG para ungüentos. (folleto)
Supositorios
Los supositorios son formas sólidas de dosificación destinadas a la administración de fármacos a través del recto, la vagina o la uretra que se derriten o disuelven en la cavidad corporal.
Se usan las mezclas de polietilenglicol como bases de supositorios que permiten un diseño personalizado de dureza y solubilidad.
Algunas formulaciones recomendadas para la base del supositorio, según la dureza deseada, incluyen:
- Suave® 95% CARBOWAX™ SENTRY™ PEG 1000 + 5% CARBOWAX™ SENTRY™ PEG 3350
- Intermedio® 60% CARBOWAX™ SENTRY™ PEG 300 + 40% CARBOWAX™ SENTRY™ PEG 8000
- Firme® 60% CARBOWAX™ SENTRY™ PEG 1450 + 70% CARBOWAX™ SENTRY™ PEG 8000
Para superar los múltiples desafíos de la formulación de supositorios, el uso de mezclas de PEG tiene beneficios sobre las bases grasas que a menudo se usan para el mismo propósito (como la manteca de cacao). Entre las ventajas, mencionamos una mejor estabilidad física en almacenamiento y facilidad de miscibilidad con los fluidos corporales, lo que significa una mayor biodisponibilidad.
Con una calidad centenaria, Dow está comprometida con la seguridad y confiabilidad del suministro. ¡Contáctanos!
