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Laxantes

El uso de polietilenglicol (PEG) como ingrediente activo en laxantes.

En el mercado farmacéutico, los componentes de un medicamento se clasifican como excipientes o API (Ingrediente Activo Farmacéutico, traducido del inglés). La diferencia básica entre ellos es que el API tiene una utilidad terapéutica y está en el medicamento para tratar los síntomas de la enfermedad y/o curarla, mientras que el excipiente tiene la función de transportar este principio activo al organismo, mantenerlo estable durante su almacenamiento y aumentar su biodisponibilidad en el cuerpo.

Según su uso, el polietilenglicol puede funcionar como excipiente, como en el caso de los jarabes, donde tiene la función de disolver el activo; por otro lado, cuando se usa para el lavado intestinal, el PEG tiene valor terapéutico, es el ingrediente activo que hace que los intestinos se vacíen.

PEG como API en laxantes

De acuerdo al Colegio Americano de Gastroenterología (CAG), el 15% de la población mundial sufre de estreñimiento, por lo que es fundamental pensar en soluciones que ayuden a tratar esta alteración en el funcionamiento del intestino. En estos casos, el polietilenglicol es un API y ha revolucionado el tratamiento del estreñimiento, reduciendo en gran medida la necesidad de terapia rectal. Esto se debe a su mecanismo de acción, de tipo osmótico, lo que significa que absorbe agua fácilmente, generando una presión osmótica en el intestino que conduce a un aumento de las deposiciones y genera un efecto laxante.

Adicional al uso como laxante para el estreñimiento crónico, los laxantes base PEG también son utilizados para hacer un lavado intestinal completo y limpiar los intestinos antes de una colonoscopia o examen intestinal.

Algunos beneficios importantes:

  • Su función osmótica, que promueve la absorción y el aumento del volumen de agua, se considera una de las clasificaciones más seguras de los tipos de laxantes.
  • Dado que los polietilenglicoles utilizados son de alto peso molecular, estos no se absorben en el tracto gastrointestinal, siendo eliminados junto con las heces.
  • Posibles efectos secundarios, como la deshidratación, son fácilmente compensados por las farmacéuticas adicionando electrolitos en las formulaciones.
  • Aprobado para uso pediátrico - Europa y EE. UU. - debido a la buena tolerancia al tratamiento por parte de los pacientes, incluidos los niños.
  • Facilidad de uso que se disuelve rápidamente en agua: solución clara, suave, inodora e insípida (formulaciones con sabor disponibles).

Comparativa con otros API usados en laxantes:

Hay otros agentes laxantes que funcionan por el método osmótico (p. ej., lactulosa e hidróxido de magnesio), además de otros métodos para el tratamiento del estreñimiento crónico, como lo son los formadores de volumen (metilcelulosa) o estimulantes (bisacodilo, sorbitol).

Los estudios apuntan a que el PEG tiene un rendimiento superior en comparación con la lactulosa, dado el aumento significativo en la frecuencia de las deposiciones, mayor aceptación en los pacientes y menor cantidad de efectos adversos como flatulencias, distensiones y dolores abdominales.

El hidróxido de magnesio se absorbe en el intestino en pequeñas cantidades y aumenta la motilidad del colon al estimular la secreción de colecistoquinina, además de que el sabor y el volumen en que se utilizan contribuyen a una menor adherencia. Asimismo, otros estudios demuestran que el PEG es un agente laxante más efectivo en comparación con el hidróxido de magnesio, dado no solo al aumento en la frecuencia de las deposiciones, sino también a una mejor tolerancia de los pacientes, lo que brinda seguridad en los tratamientos a largo plazo.

Sugerencias de formulación

Las empresas farmacéuticas lo pueden vender al 100% activo o al 98%-99% en formulación con electrolitos (sales de sodio y/o potasio) y/o agentes aromatizantes.

Los grados aprobados del polietilenglicol para uso como laxante son:

Con una calidad centenaria, Dow está comprometida con la seguridad y confiabilidad del suministro. ¡Contáctenos!
 

Referencia bibliográfica:

Laxatives, Editor(s): J.K. Aronson, Meyler's Side Effects of Drugs: The International Encyclopedia of Adverse Drug Reactions and Interactions (Fifteenth Edition), Elsevier, 2006, Pages 2008-2013, ISBN 9780444510051, https://doi.org/10.1016/B0-44-451005-2/00590-8.

Lawrence R. Schiller, Laxatives, Editor(s): Leonard R. Johnson, Encyclopedia of Gastroenterology, Elsevier, 2004, Pages 498-501, ISBN 9780123868602, https://doi.org/10.1016/B0-12-386860-2/00430-5.

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